トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法
ライセンス
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案件情報
特許権
ジャンル:
化学・バイオ・薬品・食品
登録番号:
特許第4940429
共通項目
希望取引:
- ライセンス
- 相談可
権利者:
国立大学法人岡山大学
説明
目的
トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法、特にタモキシフェンのＺ体とＥ体との幾何異性体のうち、抗癌剤の有効成分として有用なＺ体を選択的に製造することができるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法の提･･･技術概要
この技術では、式（Ｉ）（式中、Ａｒは同一又は異なるアリール基、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、置換基を有してもよいアルキル基、置換基を有してもよいアルコキシ基、置換基を有してもよいアルキルカルボニル基、置換基を有してもよいアルキル又はアリールカルボキシ基、置換基を有してもよいアルキル又はアリールスルホニルオキシ基、カルボン酸エステル基、アシルアミノ基等を意味する。）で示されるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法は、アリール基にＲ１を有するアリールエチニルボロン酸ピナコールエステルとジルコノセン－エチレン錯体とを反応させて、式（ＩＩ）で示される化合物を生成する工程を有する。（式中、Ｃｐはシクロペンタジエニル基を意味する。）また、化合物（ＩＩ）のＺｒ原子を含む５員環を開環後、芳香族環に置換基としてＲ２を有していてもよい第１ハロゲン化芳香族化合物と、芳香族環に置換基としてＲ３を有していてもよい第２ハロゲン化芳香族化合物と、を反応させる工程を有する。